槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及用途
槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应、DCC缩合反应、催化加氢等步骤制备了一系列槲皮素酰胺类衍生物。该方法实现了对槲皮素3位的定向、高效修饰,反应条件温和,操作简便,后处理简单,便于工业化生产。所得槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用明显强于槲皮素,是一类很有潜力的抗肿瘤候选化合物。 |
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